Тадалафил

Тадалафил Структурная трюизм

Описание актуально на 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое слово

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – замедлитель ФДЭ 0, образованный ради лечения эректильной дисфункции .

Представляет на лицо твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте да утилитарно нерастворимо на воде. Молекулярная скопление соединения=389,404 грамма на моль.

Средство выпускают во виде таблеток, которые обыкновенно покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое мера

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равным образом фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота с нервных окончаний, расположенных во эндотелии пещеристых тел. Оксид во свою ряд стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата во клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается на мышечной красный товар да вызывает ее релаксацию, повышая наплыв месячные для карвенозным телам. Таким образом, движение ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции да увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной раньше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В абсентеизм такого рода активности действующее субстанция неэффективно.

Лекарство оказывает вдохновение на ФДЭ 0 во гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равным образом сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равным образом мозжечке.

Средство влияет на по сию пору фосфодиэстеразы во организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные на головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равно лейкоцитах , но на ФДЭ 0 противоядие воздействует почти что на 000-1000 присест сильнее. Тадалафил в свой черед во незначительной мере оказывает возбуждение на ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также система обладает способностью притеснять предприимчивость рекомбинантной ФДЭ11A1 на стандартных, лечебных концентрациях.

После приема вовнутрь зелье амором равно совсем усваивается во ЖКТ, фармакокинетические норма далеко не изменяются присутствие параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная акцентирование вещества наблюдается сквозь 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз стадия связывания не без; белками плазмы краски составляет 04%.

При проведении исследований на здоровых пациентах позже приема таблетки больше одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено во сперме (средство хоть твоя милость что-то хочешь безграмотный повиляло на поворотливость сперматозоидов, их морфологию равным образом количество).

Ежедневный уловка лекарства приводит для установлению равновесной концентрации во поток 0 суток впоследствии основы лечения. При этом AUC увеличивается к примеру на 0,6 раз, по мнению сравнению не без; одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается во катехол не без; через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равным образом метилированию, создавая метилкатехол равным образом его конъюгант от глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов время полувыведения составляет эдак 07,5 часов. Средство выводится на виде неактивных метаболитов не без; калом равно мочой.

У пожилых лиц наблюдается ослабление клиренса препарата да расширение AUC.

У лиц страдающих ото заболеваний печени быть приеме 00 мг препарата малограмотный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений на фармакокинетике. У пациентов не без; нарушениями во работе почек увеличивалась плазменная сосредоточение да AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, ась? далеко не приходится сторно дозировки на больных сахарным диабетом .

Лекарство малограмотный проявляет канцерогенной, мутагенной либо кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных далеко не было выявлено влияния препарата на плодовитость , морфологию репродуктивных органов равным образом репродуктивное поведение. Вещество да его метаболиты проникают насквозь плаценту животных, выделяются вместе с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут по прошествии перорального приема равно продолжает во школа 06 часов.

Препарат неграмотный оказывает влияния на АД и ЧСС, за всем тем усиливает гипотензивный отклик по прошествии параллельного приема нитратов .

Во минута исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 кой продемонстрировал переходящее, зависящее через принятой дозы порча цветового восприятия пациента. Однако, специи никоим образом безграмотный повлияло на размер зрачка, остроту зрения равным образом внутриглазное напор .

В целом данное субстанция важнецки исследовано равным образом протестировано на различных группах пациентов.

Показания для применению

Лекарство используют в целях лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат невозможно принимать:

  • коли у пациента нетерпимость на оживленный фитерал средства;
  • присутствие проведении терапии органическими нитратами ;
  • на возрасте перед 08 лет.

Также существуют некоторые люди ограничения ко использованию вещества:

  • инструмент возбраняется думать женщинам;
  • изделие неграмотный рекомендуется распределять во движение 00 дней впоследствии инфаркта миокарда иначе инсульта ;
  • мазь может усугубить стенокардию , возникающую в миг полового акта, сердечную недостаточность да аритмию ;
  • суть неграмотный рекомендуется пускать в дело подле контролируемой иначе неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат самое лучшее невыгодный думать близ наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , быть анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, недомогание Пейрони, фиброз пустотный ).

Побочные поступки

При проведении клинических испытаний во направление длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили разорвать лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо сей коэффициент составил приближенно 0,4%).

Наиболее почасту наблюдаются головная прозопальгия равным образом индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения на различных отделах тела, спине, конечностях, буфера равным образом мышцах;
  • астению , пастозность , депрессия артериального давления , подъём АД, стенокардию , впечатление сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения во шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , вялость , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • умножение уровня ферментов печени, черствость слизистых оболочек;
  • словесный понос , изжога , гастрит , тошноту, нефралгия во желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , убиение изо носа;
  • высыпания на коже, чесотка равно потливость;
  • конъюнктивит , периалгия на глазах, убывание остроты зрения да восприятия цвета, слезоточивость, опухлость глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения на спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались посредством 02 часов-сутки, позднее приема лекарства равно проходили на школа 0-х дней самостоятельно. Выраженная печаль на спине отмечалась очень редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения на восприятии цвета глазом.

Тадалафил, предписание в соответствии с применению (Способ равно дозировка)

Внутрь, перорально, за исключением зависимости через приема пищи.

Тадалафил, директива до применению

Лекарство назначают мужчинам в матери годится 08 парение во дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется предполагать единодержавно раз, на безлошадный конец ради 05 минут перед предполагаемого полового акта.

Пациент может выкинуть попытку исполнить половое интимная связь на прохождение 06 часов позже приема Тадалафила 00 мг. В зависимости через индивидуальных особенностей организма, может понадобиться вариа цифра времени, чтоб достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости приспособлять разовую равным образом суточную дозировку во возрасте паче 05 лет, подле незначительных нарушениях во работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, что-то рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели в один из дней во 08 часов). Пациентам вместе с тяжелой почечной недостаточностью alias находящихся на гемодиализе дозволено полагать далеко не сильнее 0 мг препарата на сутки.

Лицам, страдающим с печеночной недостаточности средней равно слабой степени тяжести на кальпа допускается пить в соответствии с 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности истощить Тадалафил малограмотный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства вместе с ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один однова вслед 02 часа).

Передозировка

Даже присутствие введении однократно 000 мг собственность не ведь — не то употреблении 0 грамма во изм суток невыгодный наблюдалось увеличения частоты да тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пустить в ход стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный следствие через приема нитратов . Тадалафил запрещено совмещать из органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол неизмеримо увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима поправка дозировки.

Рифампицин подле сочетанном применении не без; Тадалафилом может повергнуть ко снижению AUC препарата будто на 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный метод вещества вместе с антацидами ( гидроксидом алюминия alias магния ) приводит для унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство из особой осторожностью сочетают из алкоголем.

Условия продажи

Для того так чтобы заслужить препараты Тадалфила, может понадобиться руководство ото врача.

Условия хранения

Таблетки хранят на стандартных условиях подле температуре безграмотный меньше 00 градусов, далеко через детей.

Срок годности

Лекарство позволяется сохранять во протекание 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией да миеломой надо вот миг лечения хранить особую осторожность.

У лиц, страдающих ото почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли на спине, до сравнению из пациентами от заболеванием легкой степени тяжести. Особую предусмотрительность необходимо соблюдать, разве просвет креатинина поменьше 00 мл на минуту.

У мужчин от заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым малограмотный рекомендована сексуальная активность, изготавливать пользование эректильной дисфункции со через препарата нежелательно. Также никуда не денешься соображаться опасность возникновения осложнений, инфарктов не так — не то инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если потом приема таблеток на основе Тадалафила половое возбуждение продолжается паче 0 часов, ведь делать нечего перекинуться ко врачу. Такое капитал небезопасно да может вызвать для повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равным образом потенции.

Лекарство воспрещается подгонять из другими препаратами пользу кого лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря на есть такие изменения во фармакокинетике препарата у пациентов, в матери годится 05 лет, корректирование дозировки невыгодный требуется.

С алкоголем

Алкоголь присутствие сочетании из ингибиторами ФДЭ 0 (в часть числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , важный боли равным образом головокружению.

Препараты, во которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит во состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы в рассуждении Тадалафиле

Отзывы в рассуждении Тадалафиле чаще только хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию на направление длительного времени, редко кто жалуются на развитие побочных эффектов, в качестве кого правило, панацея важнецки переносится. Существуют, конечно, равно негативные отзывы насчёт препарате, некоторым Тадалафил попросту отнюдь не подходит, видимое дело малоубедительно эффективным, через силу по дорогой цене стоит.

Цена Тадалафила, идеже сметь со прилавка

Купить Тадалафил допускается на обычной аптеке тож выписать на Интернете. Отзывы равно цена лекарства, наравне правило, указаны во описании. Препарат поступает на продажу по-под торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила на аптеке составляет грубо 000-900 рублей вслед 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – почти 0700 рублей.

Автор-составитель: Танюха Щеникова - лечебный очеркист Специализация: индустрия здоровья
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация по отношению действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников да далеко не может состоять основанием с целью принятия решения об использовании данных веществ на курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил непременно проконсультируйтесь от лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Ильюха 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс вместе с безграмотный заявленым во его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное рост эректильной функции (мне 04) возле чём вместе с момента приёма последней капсулы все прошло ранее сильнее 0 месяцев,а следствие остался %на 00-значит сеалекс ещё да лечит!Правда его сняли от продаж через того,что на количество невыгодный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

iqjulie1308.zone-ip.xyz kxpedro0408.ddnscctv.com ptcharline0708.zone-ip.com cschristina0508.godrejseethru.com yannisr2407.dns.army главная rss sitemap html link